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Maurotoxin_

时间:2018-10-08 18:43 来源:http://www.ynkqw.com 作者:恒耀娱乐 点击:
Maurotoxin 毛罗霉素(简称MTX)是一种来自突尼斯天牛蝎座天蝎座蛇毒毒素的多肽毒素,它首先被分离出来,化学物质从该毒素中得到它的名字。它通过阻断几种类型的电压门控钾通道起作用。 毛罗霉素是由四个二硫桥交联的34个氨基酸的肽,与其他蝎毒素相比具有非典型的组织结构;这种不寻常的半胱氨酸残基配对可能由相邻脯氨酸的存在介导。该肽含有通过两个二硫键连接至双链反平行β片层的α螺旋。 蝎毒素构成最大的钾(K )通道阻滞剂组,并且是用于研究离子通道及其功能的有用药理学探针。 莫罗霉素(MTX)阻断各种K 通道: MTX的结构和药理学特征表明,MTX属于Na (60-70个残基和4个二硫桥)和K 通道蝎毒素家族(少于40个残基和三个二硫桥)之间的结构介于中间的一类新的天然K 通道阻滞剂)。 中间电导Ca2 激活的K (IK)通道存在于外周组织中,包括分泌性上皮细胞和血细胞。 IK通道的一个重要生理学作用是帮助维持控制T淋巴细胞(T细胞)增殖的离子如Ca 2 的持续转运的大电梯度。因此,IK阻断剂可能是治疗自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎,炎症性肠病和多发性硬化症)的潜在免疫抑制剂。 通过在其赖氨酸-23残基和通道的甘氨酸 - 酪氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸(GYGD)基序之间建立强相互作用,MTX封闭了各种钾通道(Kv1.2,IKCa1,Kv1.3)的孔区域。因此MTX通过结合在毛孔的外部前庭中阻断通道以阻断离子传导通路。尽管Kv1.1,Kv1.2和Kv1.3具有非常相似的孔结构,但它们对MTX表现出不同的药理学敏感性。